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33年前發現有效抗癌物 科學家終提煉出11.5克

哈佛科學家合成了11.5克純度達到99.81%的軟海綿素(halichondrin)。(Wikimedia Commons)
哈佛科學家合成了11.5克純度達到99.81%的軟海綿素(halichondrin)。(Wikimedia Commons)
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【大紀元2019年06月22日訊】(大紀元記者張妮編譯)30多年前,科學家發現軟海綿素(halichondrin)在動物實驗中有強效的抗癌作用,但是想要合成1克都非常困難,很難進行下一步研究。但在今天,哈佛大學科學家終於合成了11.5克軟海綿素,並稱之為「藥物發現的里程碑」。

33年前,日本研究者在自然界的岡田軟海綿(Halichondria okadai)中首次發現了軟海綿素。他們用非常微量的軟海綿素做小鼠實驗,發現這種物質可以影響癌細胞分裂,有突出的抗腫瘤活性。但因爲它的天然來源很少,而且結構極其複雜,很難合成更多,也無法做進一步的臨床實驗。

1992年,哈佛科學家研究者首次用合成技術造出了微量的軟海綿素B——整個過程需要超過100次的化學反應,但製造出的物質不到1%。

如今,科學家終於合成出「具有實用意義」數量級——11.5克純度達到99.81%的軟海綿素B(E7130),他們稱之為合成領域「前所未有的成就」。

通過全合成得到的完整E7130分子十分複雜,因為它具有31個「手性中心」(也叫不對稱中心),有40億種出錯的可能性,因此很難複製。

「在1992年,想要合成1克的軟海綿素,那都是不可想像的」,「也就1毫克吧,最多就是這樣了。」團隊引領者、哈佛大學名譽化學教授岸義人(Yoshito Kishi)說。「如今我們終於可以大規模地合成這種物質了,這讓我們很高興。」

他表示,如今終於可以開始進行軟海綿素的臨床試驗了。

這份研究還揭示了E7130的一個特殊的效果,它可以改變癌細胞的微環境。

研究於6月發表在《科學報告》(Scientific Reports)期刊上。

責任編輯:李清風

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