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在華佗之前，古代人在受傷需動手術時，據說要先捆起病人的手腳，或者用棍擊、放血等方法使病人昏厥，然後再施行手術。
華佗在當時為了減輕病人痛苦，千方百計尋找可以用於麻醉的藥草。有一天，他上山採藥，遇到一個身負重傷的樵夫。只見那樵夫隨手撕了幾片葉子，搓碎按在傷口上。不一會兒，傷口便不疼痛了。華佗見了十分驚喜，忙向樵夫請教，才得知那葉子是曼陀羅。後來，華佗經過反覆研製，終於用它制成了千古名方─麻沸散。
在小說《水滸》第十六回裡，敘述了樑山謀士智多星吳用巧施妙計，把蒙汗藥放在酒中，智取青面獸楊志押送的生辰綱的故事。當那些押送生辰綱的人們喝了吳用他們的“酒”後，“十五個人眼睜睜地看著七個人把金銀財寶裝了去，只是起不來，掙不動，說不得。”這酒裡含的正是“蒙汗藥”。據雲“蒙”指“蒙昧”，也就是“昏迷”的意思，“汗”即“漢”的簡字，“蒙汗藥”意為使漢子昏迷的藥物，實際上是一種“中藥麻醉術”，其主要成份也是曼陀羅花。
《植物名實圖考》雲：“廣西曼陀羅遍生原野，盜賊採幹而未之，以置入飲食，使之醉面悶，則挈篋而趨，蒙汗藥當即此類植物制成。”
具有麻醉作用的中藥很多，除曼陀羅花之外，常用的大約還有40多種。西醫運用乙醚等麻醉劑進行外科手術，只是近百年的事，而中醫早在2000年前，華佗就發明和臨床施用麻沸散了。
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