克流感關鍵原料 台工研院研發成功

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【大紀元12月22日報導】(中央社記者韋樞台北二十二日電)工研院繼日前成功研發抗流行性感冒用藥「克流感」的關鍵原料「莽草酸」後,最近發布掌握瑞樂沙 (Relenza)關鍵原料「唾液酸」製程技術,並在一個多月之中完成瑞樂沙藥物合成技術開發。

由於部分禽流感病毒株對克流感呈現抗藥性,瑞樂沙因而成為最熱門的克流感替代明星藥物,在德、英等國已有醫院開始貯備瑞樂沙。瑞樂沙的藥性和克流感相似,在發病的48小時內投藥即可抑制流感患者體內病毒表面的蛋白,阻止增生功能,進而縮短病程。早在民國90 年葛蘭素史克藥廠 (GSK)生產的瑞樂沙就已取得衛生署的藥證。

不過,由於瑞樂沙是粉狀吸入性噴劑,方便性不及克流感,因而未正式在台灣上市。世界衛生組織(WHO)已建議瑞樂沙為抗流感藥劑之一,一旦疫情爆發,瑞樂沙亦可能被列為防疫採購對象。



工研院生物醫學中心藥物化學部經理黃崇雄表示,工研院已具備合成瑞樂沙原料藥技術,以及關鍵原料「唾液酸」。「唾液酸」是製造瑞樂沙的必要關鍵原料,由於來源匱乏,主要由葡萄糖胺衍生物利用生化酵素轉換合成取得,因此所費不貲。

黃崇雄指出,工研院早在民國87、88年間,便在當時化工所所長,現任院長李鍾熙的計畫執行下,完成唾液酸酵素製程技術。為了配合禽流感防疫準備工作,工研院拿出既有的技術,再進一步由唾液酸完成瑞樂沙的合成製程開發。

研發人員表示,由唾液酸製備成瑞樂沙還需要經過六步化學反應,包括酯化、乙醯化、環化、開環、氫化、水解等過程,再以測鏈去接取代基。

工研院成功研發出相關技術,象徵台灣有能力製作出關鍵原料藥,對於未來爭取原廠授權有很大幫助,但接下來必須建立台灣藥廠原料藥合成技術、製程放大、品管技術GMP試量產技術等。

此外,工研院自行從八角中萃取製造克流感關鍵原料「莽草酸」。以目前技術,莽草酸萃取率可達3%到4%,純度高達98%以上。工研院從其他中草藥植物萃取物資料庫中,另外挑選4種植物替代八角,提供莽草酸萃取,並已完成其中2種植物的莽草酸萃取製程技術。有了這項技術,日後台灣要自行製造克流感將不虞匱乏。

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