【大纪元2022年07月18日讯】（大纪元记者赖玟茹台湾台北报导）癌症盘据国人十大死因之首已40年，国人罹癌率逐年攀升，传统手术治疗仅能治疗罹患局部肿瘤的病人，化学疗法及放射线疗法虽能杀死快速生长的癌细胞，但却有许多不良副作用。国卫院新药研发团队18日表示，已开发出癌症免疫疗法药物BPR5K230 ，能双重抑制AXL与MERTK过度表现，同时激活免疫反应打击癌细胞。未来将优先使用于较难治疗、易复发的三阴性乳癌、肝癌，及非小细胞肺癌末期癌症病患。
国卫院生技与药物研究所新药研发团队，运用激酶蛋白结构与活性最佳化的策略，成功开发具有高亲和力、高度选择性、低副作用的AXL与MERTK新颖双重激酶抗癌小分子抑制剂BPR5K230，可双重抑制AXL与MERTK过度表现，克服专一激酶抗癌药物的抗药性问题，并激活免疫反应打击癌细胞。
国卫院生技与药物研究所研究员颜婉菁表示，标靶治疗近年来成为癌症新兴疗法，但癌细胞透过持续地基因突变，产生抗药性，改变肿瘤微环境、逃脱免疫系统监控，这也让癌症免疫疗法因而诞生。
颜婉菁提到，但目前癌症治疗方法，都无法同时抑制癌细胞，调节肿瘤免疫微环境，合并使用不同类型的标靶抗癌药物，虽然可增强抗癌效应，协同及加成抗肿瘤与免疫调节效应，但药物相互作用可能会导致脱靶，也可能会影响药物吸收与代谢。
颜婉菁说明，国卫院开发具有高亲和力、高度选择性、低副作用的AXL与MERTK为标的癌症免疫疗法药物BPR5K230，因拥有双重标靶，可抗肿瘤与调节免疫活性，并可双重抑制AXL与MERTK过度表现，克服专一激酶抗癌药物的抗药性问题，并激活免疫反应打击癌细胞。此药品目前已申请专利保护。
颜婉菁表示，经动物实验证实，BPR5K230单独或与免疫检查点抑制剂合并使用，都有抗肿瘤的功效，还能减少肿瘤内的M2肿瘤相关巨噬细胞，并在脾脏中增加效应T细胞，另外，BPR5K230也具有良好的口服吸收率、体外肝细胞微粒体稳定性，并在小鼠毒理试验表现出良好的安全性。
颜婉菁表示，未来主要会用于治疗容易复发的“三阴性乳癌”、“肝癌”与“非小细胞肺癌末期癌症。 预估2029 年全球市场开发价值预测，三阴性乳癌将达13亿、肝癌达11亿、非小细胞肺癌达90亿等规模，待能将新药持续推向各项癌症治疗领域。
责任编辑：陈玟绮
